Макролидные антибиотики: все преимущества макролидов

Обновление: Октябрь 2018

Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.

Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:

  • грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
  • грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
  • внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).

Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

  • кларитромицин;
  • азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Параметр сравнения Азитромицин Кларитромицин
Микробный спектр действия
  • Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла).
  • Стрептококки.
  • Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина).
  • Анаэробы (клостридии, бактероиды).
  • Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
  • Микобактерии, в т.ч. туберкулеза.
  • Токсоплазма.
  • Менингококк.
  • Helicobacter pylori.
Скорость эффекта В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема. В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
Эффективность Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции
  • Центральная и периферическая нервная система: системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования.
  • Сердце и сосудистое русло: сердцебиение, тахикардия.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха.
  • Аллергические проявления: сыпь (крапивница), зуд.
  • Вагинальный кандидоз.
  • Анафилактический шок (изредка).
  • Увеличение чувствительности к ультрафиолету.
  • Кандидоз слизистой рта.
  • Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко).
  • Снижение числа тромбоцитов (редко).
  • Недостаточность почечной функции (редко).
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.
  • Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток
  • Следует отказаться от лактации.
  • Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.
  • Макролидные антибиотики: все преимущества макролидов Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.
  • Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.
  • Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

14-членные

Представители Торговое название Способ применения, цена
Олеандомицин Олеандомицина фосфат Порошок-субстанция. Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках.
Кларитромицин Клацид Таблетки: 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб.
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб.
Раствор для внутривенного введения: 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб.
Кларитросин Таблетки: 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб.
Фромилид Таблетки: 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб.
Кларитромицин-Тева Таблетки: 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб.
Эритромицин Эритромицин Таблетки: по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб.
Глазная мазь: помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб.
Мазь для наружного применения: на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб.
Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора: по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб.
Рокситромицин Эспарокси Таблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб.
Рулид Таблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб.
РоксиГЕКСАЛ Таблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб.

15-членные

Представители Торговое название Способ применения, цена
Азитромицин Сумамед Таблетки: 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб.
Капсулы: по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб.
Азитрал Капсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб.
Зитролид Капсулы: по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб.
Азитрокс Капсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб.

16-членные

Представители Торговое название Способ применения, цена
Спирамицин Ровамицин Таблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб.
Спирамицин-веро Таблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб.
Мидекамицин Макропен Таблетки: 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб.
Джозамицин Вильпрафен Таблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб.
Вильпрафен солютаб Таблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб.

Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.

Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.

Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.

Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий.

Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко.

Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Макролидные антибиотики: все преимущества макролидов

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Рокситромицин не рекомендован для малышей до 2 месяцев, другим же он назначается по 5-8 мг на 1 кг массы тела. Дозу делят на 2 приема.

Азитромицин не применяют у детей:

  • до 16 лет (для инфузионных форм);
  • до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
  • до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Резистентность бактерий

Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:

  • Модификацией клеточных составляющих.
  • Инактивацией антибиотика.
  • Активным «выбросом» антибиотика из клетки.

В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%.

По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев).

Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.

В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И.

Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S.

Читайте также:  Постоянный зуд кожи – что это означает и чем опасен

pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.

Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Источник: http://zdravotvet.ru/makrolidy-gruppa-antibiotikov-preparaty-spisok-nazvaniya/

Список антибиотиков группы макролидов с названиями

Макролидные антибиотики: все преимущества макролидовСписок антибиотиков, причисляемых к группе макролидов, весьма обширен. В нем присутствуют как известные всем названия, так и довольно новые виды препаратов. Каждый из них обладает перечнем общих свойств и рядом специфических. О них мы расскажем далее, а также поведаем, для чего используются макролиды и как их правильно принимать.

Общая информация

Антибиотики как таковые – это довольно специфическая категория препаратов, помогающих уничтожать штаммы поселившихся в организме патогенных бактерий. Некоторые средства при этом эффективно используются еще при лечении грибковых инвазий, гельминтоза и онкологии.

Список препаратов, причисляемых к макролидным антибиотикам довольно большой. Эти средства принадлежат к сравнительно недавно открытой группе и отличаются на сегодняшний день высокой эффективностью. Беда в том, что люди зачастую используют подобные препараты неправильно, из-за чего они со временем перестают действовать надлежащим образом на патогенную микрофлору.

Список, где перечислены макролиды, содержит вещества полусинтетического и природного происхождения. Данная группа антибиотиков обладает достаточно сложной кольцевой структурой. В зависимости от типа лекарства, в ней содержатся от 14 до 16 атомов углерода.

Препараты группы макролидов обладают широким спектром действия, но наиболее эффективно они применяются против грамположительных микроорганизмов и внутриклеточных паразитов.

Лекарство ингибирует (блокирует) у бактерий выработку рибосомальных белков, из-за чего те не могут более размножаться и убиваются антителами, производимыми организмом. Если требуется быстрое лечение, то дозу увеличивают, и тогда уже сам антибиотик уничтожает инфекцию.

Макролиды, список которых будет представлен ниже, – это медицинские препараты, обладающие следующими преимуществами:

  • широкое действие;
  • минимальная токсичность;
  • способность быстро концентрироваться в тканях.

Что такое антиоксиданты, и для чего они нужны

Перечень достоинств, которыми могут похвастаться макролиды, этим не ограничивается. Они способны противостоять и бактериям, выработавшим резистентность к старым группам антибиотиков.

Группа макролидов

Вне зависимости от названий, все антибиотики классифицируются по ряду характерных признаков. К примеру, в рассматриваемой группе есть три поколения. Первые – менее совершенные и обладают большим числом побочных действий, последняя генерация минимально токсична и максимально эффективна.

Также присутствующие в списке макролидов средства делятся на естественные и синтезированные и различаются по длительности действия (краткий, средний, продолжительный эффект). Самые легкие лекарства назначаются в простых случаях, более сильные, соответственно, в тяжелых.

Предназначение макролидов – подавлять жизнедеятельность:

  • стафилококков;
  • стрептококков.

А еще подобный антибиотик назначают при:

  • хламидиозе;
  • туберкулезе;
  • гемофилии;
  • коклюше.

Любой макролидный препарат редко дает побочные эффекты, перечень которых у более старых групп антибактериальных средств очень велик.

Клинические исследования выявили, что рассматриваемые медикаменты усваиваются при пероральном применении на 75 процентов и способны поступать непосредственно к очагу заражения, связываясь с лейкоцитами.

В список достоинств макролидной группы следует добавить длинный период полураспада. Это позволяет увеличивать интервалы между приемами лекарства и снизить вредное воздействие.

Группа макролидов – побочные действия и противопоказания

Применение антибиотиков, присутствующих в рассматриваемом перечне, относительно безопасно. Лекарства редко вызывают какие-либо осложнения у пациентов.

Противопоказания также содержатся в очень коротком списке. Так, средства не стоит принимать:

  • будущим мамам;
  • детишкам младше полугода;
  • лицам, страдающим от печеночной или почечной недостаточности.

Нежелательные эффекты макролидные медикаменты могут вызывать при передозировке или неконтролируемом применении. Здесь возникают:

  • мигрени;
  • диспепсические расстройства;
  • сыпь;
  • зуд;
  • ухудшение слуха.

Наиболее популярные препараты группы макролидов представим далее.

Эритромицин

Это название известно многим. Возглавляющий наш список антибиотик считается натуральным и производится в разных формах – от таблеток до ректальных свечей и инъекционных порошков. По показанию врача лекарство могут назначать беременным.

Новорожденный ребенок не должен принимать это средство, поскольку применение макролида существенно повышает риск развития недугов ЖКТ.

Рокситромицин

На второй позиции списка значится Рокситромицин. Данный макролид является полусинтетическим и продается исключительно в таблетках. Препарат отличается высокой биодоступностью, а потому его позволительно принимать вне зависимости от еды. Лекарство подолгу остается в организме и не взаимодействует с прочими антибиотиками.

Если лечение проводится правильно, то медикамент не способен вызывать аллергию или привести к интоксикации.

Кларитромицин

Как и приведенный в списке выше, антибиотик Кларитромицин является полусинтетическим макролидом. Производится в таблетированной форме и инъекционной. Обычно применяется при атипично протекающих инфекциях. Его нельзя выписывать новорожденному ребенку, беременной или кормящей женщине.

Макролид назначают при:

  • легочных инфекциях;
  • язвах;
  • абсцессах;
  • хламидиозе;
  • фурункулезе.

В перечне побочных эффектов встречаются:

  • мигрени;
  • головокружения;
  • состояние тревожности;
  • кошмарные сны и пр.

Азитромицин

Антибиотик-макролид, причисляемый к списку азалидов. В аптеках он чаще встречается под торговой маркой «Сумамед». Препарат поступает на рынок в виде:

  • капсул;
  • таблеток;
  • сиропов;
  • инъекционных порошков.

Данный представитель макролидов эффективно борется с респираторными заболеваниями бактериальной природы и обладает некоторыми свойствами иммуномодулятора.

Спирамицин

Как и ряд других макролидов, антибиотик относится к средствам природного происхождения. В списке недугов, при которых он может помочь, числятся:

  • пневмония;
  • бронхит;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • ревматизм;
  • артрит;
  • менингит.

Макролид не противопоказан беременным и кормящим женщинам. В последнем случае ребенка на период лечения следует перевести на искусственные смеси или замороженное грудное молоко.

К перечню побочных эффектов относится:

Подобные нежелательные проявления, впрочем, возникают очень редко.

Мидекамицин

Натуральный препарат, эффективно помогающий при:

  • дерматитах и прочих кожных недугах бактериальной природы;
  • респираторных инфекциях;
  • воспалениях ЖКТ и мочевого пузыря.

Как и другие макролиды, может легко всасываться и подолгу сохраняет необходимую для терапии концентрацию. Позволительно принимать даже детям старше 2 месяцев.

Телитромицин

Принадлежит к категории кетолидов, получается синтетически. Прием макролида нужен, если речь идет о:

  • воспалении легких;
  • фарингите;
  • бронхите;
  • тонзиллите.

Средство нельзя использовать:

  • детям младше 12 лет;
  • беременным;
  • кормящим мамам.

Макролидные антибиотики: все преимущества макролидовТакже противопоказанием являются недуги:

Когда начинает действовать антибиотик после приема

Джозамицин

Сравнительно недавно рассматриваемая группа антибиотиков пополнилась этим препаратом. Он принадлежит к категории природных.

Как и многие макролиды, Джозамицин активно противостоит:

  • отитам;
  • ангинам;
  • бронхитам;
  • пневмонии;
  • орнитозам;
  • уретритам;
  • простатитам;
  • рожистому воспалению;
  • фурункулезу;
  • акне и пр.

Макролидом могут лечиться кормящие и беременные женщины, а также навороженные и дети младше 14 лет. В последних случаях используются суспензии.

Как принимать макролиды

Любой макролидный препарат – это антибиотик. Несмотря на их относительную безопасность, при бесконтрольном использовании и передозировках могут возникнуть побочные эффекты.

Прием в недостаточном объеме позволяет бактериям выработать резистентность. Устойчивые штаммы крайне опасны, и лечить их очень трудно. По этой причине выбор макролида обязан сделать врач.

Он же определяет продолжительность терапии и величину доз. При этом следует помнить, что даже препараты с широким действием все же не способны бороться со всеми бактериями.

Для повышения эффективности перед лечением нужно сделать анализы и определить возбудителя.

Употребление любого макролида осуществляется в соответствии с прилагаемой к нему инструкцией. Важно также учитывать последовательность приема – отдельные средства лучше пить до еды, а другие – исключительно после.

Продолжительность терапии, как отмечалось ранее, определяет врач. Таким образом, даже после исчезновения симптомов назначенный курс необходимо завершить в обусловленный срок.

Стоит помнить, что все антибиотики плохо действуют на почки и печень. Это означает, что пациенту необходимо во время лечения соблюдать диету. Ни в коем случае не стоит употреблять спиртное, жирное, острое, жареное и копченое. От соли также лучше полностью отказаться – она задерживает воду и замедляет выведение токсинов и метаболитов антибиотиков из организма.

Источник: https://SpecDobavki.ru/antibiotiki/spisok-antibiotikov-gruppy-makrolidov-s-nazvaniyami.html

Список и сравнение антибиотиков макролидов

Макролиды продолжают оставаться одним из наиболее часто используемых семейств антибиотиков.

В свое время самым популярным среди был эритромицин, но потом он уступил азитромицину, который наряду с кларитромицином и рокситромицином превзошел эритромицин в безопасности и переносимости, сохранив схожую активность против грамположительных бактерий и увеличив эффективность против грамотрицательных.

Новая подгруппа макролидных антибиотиков — кетолидов, появилась относительно недавно, из них пока доступен только телитромицин, который из-за ряда побочных эффектов применяется только в особых случаях.

Макролидные антибиотики: все преимущества макролидов

Группа макролидов

Международное название Торговые названия
14-членные
Эритромицин
Кларитромицин Клацид, Фромилид, Кларицин, Кларитромицин
Рокситромицин Рулид, Экспарокси, Брилид
Тролеандомицин До 2018 года продавался только в Италии и Турции
Флуритромицин
16-членные
Джозамицин Вильпрафен
Мидекамицин Макропен
Спиромицин Ровамицин
Китасамицин
Миокамицин
Рокитамицин
Азалиды (15-членный)
Азитромицин Сумамед, Азитрал, Хемомицин, Зи-Фактор, Азитрокс, Зитролид
Кетолиды
Телитромицин Кетек
Цетромицин Проходит клинические испытания.
Модитромицин
Солитромицин Солитера — самый новый макролид, который ожидает одобрения FDA.

Преимуществом работы макролидных антибиотиков является тройной эффект, где помимо основного противомикробного действия, обеспечивается противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

  1. Антимикробный эффект

    Работают как правило бактериостатически, подавляя возможность размножения патогенных бактерий и синтез белка в них, но в зависимости от введенной дозы и видов отдельных штаммов могут действовать бактерицидно (уничтожая бактерии).

    У новых кетолидов химическая структура позволяет более тесно связываться с рибосомальной РНК бактерии, чем макролиды. В результате телитромицин обладает повышенной активностью, меньшим риском индукции резистентности бактерий и повышенной активностью в отношении устойчивых к макролидам организмов.

  2. Противовоспалительный эффект

    Препараты препятствуют выработке факторов воспаления и цитокинов в организме, а также предотвращают миграцию нейтрофилов к очагу воспаления. Разница между отдельными представителями макролидной группы заключается в том числе в выраженности данного свойства. Например, рокситромицин обладает более сильными противовоспалительными свойствами, чем кларитромицин и азитромицин.

  3. Иммуномодулирующий эффект

    Макролидные антибиотики не дают образовываться бактериальной биопленке, усиливают активацию иммунной системы, уменьшают секрецию слизи, снижают количество свободных радикалов.

    Спектр действия широкий, захватывает грамположительные кокки (стафило- и стрепто-), грамположительные бациллы, некоторые грамотрицательных видов, ряд микобактерий, уреаплазму, микоплазму и хламидию.

  • Стрептококковый тонзиллит, фарингит и другие ЛОР-заболевания.
  • Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.
  • Острый верхнечелюстной синусит (гайморит), вызванный Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae или Moraxella catarrhalis.
  • Острый средний отит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.
  • Инфекции кожи и мягких тканей кожи, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae.
  • Урогенитальные инфекции (уретрит, цервицит), в том числе во время беременности, гонорея.
  • Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare.
  • Острые бактериальные обострения ХОБЛ, вызванные Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.
Читайте также:  Гипергидроз – о чём говорит повышенная потливость

В зависимости от поколения, существуют важные различия в антимикробной активности макролидов:

  • Кларитромицин обладает более высокой грамположительной активностью (1).
  • Азитромицин имеет больший охват против грамотрицательных бактерий (2).
  • Телитромицин активен против штамма пневмонийного стрептококка, который устойчив к макролидам старших поколений (3).

Для азитромицина характерна такая же активность в отношении грамположительных организмов, как у эритромицина, но при этом обеспечивается повышенный грамотрицательный охват. Азитромицин более эффективен, чем кларитромицин против H. influenzae и M. catarrhalis.

Виды сальмонелл и шигелл, которые вызывают диарею и другие кишечные расстройства тоже хорошо поддаются лечению азитромицином.

Против патогенов, передаваемых половым путем, особенно хламидий азитромицин выигрывает не только у представителей своей группы, но и у сильных анитибиотиков из других семейств.

Кларитромицин превосходит азитромицин и эритромицин в грамположительной активности, особенно в отношении Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae. Благодаря хорошему распределению в тканях, кларитромицин также обладает превосходной эффективностью против внутриклеточных патогенов, таких как Mycoplasma и Legionella.

Разница в скорости и времени действия

Биодоступность азитромицина в полтора, кларитромицина более чем в два раза выше, чем у эритромицина. Кларитромицин кислотоустойчив в желудке и хорошо всасывается из кишечника, независимо от наличия пищи, поэтому эффективность от приема внутрь и внутривенного введения практически не отличаются. Период полувыведения до 7 часов, позволяет использовать кларитромицин дважды в сутки.

Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется быстрым и качественным проникновением из кровотока в ткани и внутриклеточные структуры с последующим медленным высвобождением.

Он долго (2-4 дня) сохраняется в миндалинах, органах половой системы и малого таза.

Азитромицин имеет самый длинный период полураспада среди макролидов (40-60 часов), поэтому в большинсве случаев его достаточно принимать 1 раз в сутки коротким курсом.

Рокситромицин и телитромицин обладают отличной биодоступностью при приеме внутрь, с сохранением равномерных концентраций в крови на протяжении 12 и 10 часов соответственно. По сравнению с другими макролидами, телитромицин обеспечивает самые высокие концентрации в тканях.

Недостатки макролидов

Низкая эффективность против грамотрицательных бактерий, например, Escherichia coli, Enterobacter spp., Pseudomonas spp. устойчивы. Это обусловлено строением молекулы макролидных антибиотиков, которые плохо контактируют с молекулами воды и имеют большой размер, что не позволяет им проникать через мембраны грамотрицательных бактерий.

Разница в побочных эффектах и безопасности

  • Желудочно-кишечные расстройства Наиболее частые негативные эффекты, связанные с приемом макролидов проявляются со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, диарея (понос). Относительно новые макролиды — кларитромицин и азитромицин, вызывают значительно меньше желудочно-кишечных побочных эффектов, чем эритромицин.
  • Аритмия и удлинение интервала QT Азитромицин и рокситромицин гораздо реже провоцируют аритмию и пролонгацию QT, чем кларитромицин и эритромицин.

Серьезной негативной реакцией на эритромицин, особенно после внутривенного введения в повышенных дозах, является ототоксичность. Проявляется как шум в ушах или потеря слуха (как правило, обратимы).

Кларитромицн имеет худжий профиль безопасности при беременности (категория FDA — C), чем азитромицин.

Обновлено. Телитромицин может быть гепатотоксичен (повреждение печени), вызывать зрительные нарушения, временную потерю сознания.

Его нельзя применять при миостении, а для лечения синусита и бронхита риски перевешивают пользу. Активные продажи препарата Кетек на основе телитромицина были прекращены в США.

Его применение ограничено лечением пневмоний с устойчивыми к макролидам штаммами пневмонийного стрептококка.

Источник: https://www.kliwi.ru/2019/06/spisok-i-sravnenie-antibiotikov-makrolidov.html

Мои любимые макролиды

Я уже как-то писала для сайта материал по антибиотикам. Очень старалась доказать примерами, что антибиотики не плохие и не хорошие. Не белые и пушистые, конечно, но и не черные.

В руках грамотных врачей это очень ценный инструмент для лечения многих опасных заболеваний. Спас не одну жизнь. Но он имеет свои преимущества и свои недостатки. Антибиотики можно сравнить со скальпелем.

Не всегда же надо сходу рэзать! Некоторые неприятные последствия при применении антибиотиков бывают…

Но повторяться не собираюсь. Наша тема — конкретно одна особая группа антибиотиков – макролиды. Новое и интересное, что стало известно о них недавно.

В основе молекулы любого макролида лежит обязательно так называемое лактонное кольцо. Лактоны— внутренние циклические сложные эфиры, содержащие группировку —COO— в кольце. Химические структурные формулы очень сложные.

Например:

Макролиды отличаются не только по тому, что к таким кольцам подсоединяются. В кольцо могут быть соединено разное количество атомов углерода. Для специфического антибиотического эффекта нужно, чтобы их было не меньше 12. Бывают у макролидов кольца 14, 15 или 16-членные. Приведу некоторые.

  • 14-членные – эритромицин, кларитромицин, рулид (рокситромицин).
  • 15-членные – сумамед (азитромицин).
  • 16-членные – джозамицин (вильпрофен).

Внимание! Величина кольца важна, она определяет некоторые свойства препаратов.

Первый макролид был получен более полувека назад — в 1952 году. Это был эритромицин.

Ну, да… Им пользовались. Но особого восторга не было. Антибиотики других групп, например, пенициллины, уважались и использовались больше. Они казались значительно более эффективными. И эритромицин, бывало, вызывал тошноту и понос.

А потом появились цефалоспорины. Цепорин, клафоран казались просто противомикробными гигантами, чуть ли не абсолютно безотказными, что в очередной раз  привело потом к разочарованиям. А макролиды? — Только в 80 годы макролиды потихоньку стали выходить чуть ли не на первый план. Почему?

Дело в том, что в связи с общим падением иммунитета у гомо сапиенсов (о причинах здесь говорить не будем – они известны) и неоправданно широким, просто безобразным применением антибиотиков, заболевания человека всё больше стала вызывать  иная, чем прежде, микрофлора.

«Обнаглели» другие микробы. Например, микоплазмы, хламидии.

 Микоплазменные пневмонии сейчас встречаются довольно часто. В маленьких коллективах бывают даже микроэпидемии  таких пневмоний. А в старых институтских учебниках, по которым я ещё успела поучиться, написано, что микоплазменные пневмонии бывают только у ослабленных людей. Чаще у маленьких детей и пожилых.

Теперь болеют и самые молодые и формально здоровые. Причём у этих новых микробов-завоевателей человеческого организма есть одна общая особенность. Они отличаются тем, что паразитируют внутриклеточно. Они прячутся от антибиотиков и иммунной системы в клетки организма. И никакой пенициллин до них не доберётся.

Хоть бочками в вену вливай.

А вот макролиды, эффективные против многих микробов (имеют широкий спектор действия), прекрасно добираются и до внутриклеточно живущей микрофлоры. И достаточно сильные даже при применении через рот.

  Только надо учитывать, что большинство макролидов гораздо хуже всасывается после еды. — См. аннотации. И антациды (средства для понижения кислотности желудочного сока) очень мешают их всасыванию. Подчёркиваю: на традиционную микрофлору макролиды действуют тоже.

(Правда, они не действуют на грамм-отрицательные виды бактерий и, как все другие антибиотики, на вирусы и грибки.)

Всем такая широта действия очень понравилось. Во-первых, потому что не всегда и не везде есть возможность при каждом воспалении делать анализ на микрофлору. А потом такой анализ не делается быстро – можно время потерять. Лучше применить в слепую макролид – почти при любой микрофлоре подействует. Макролиды вдруг оказались востребованными.

Теперь макродидов уже много. И естественного происхождения, и полуситетических.

Но, конечно, перейти на применение одних макролидов невозможно. Микробы быстро приспосабливаются, становятся нечувствительными к очередному антибиотику, приходится создавать новые. Всё время идёт гонка на опережение. Причём часто выигрывают микробы – создание антибиотиков трудоёмкий и очень дорогой процесс.

Но вернёмся к макролидам.

Как макролиды действуют? – Уже установлено. Нарушают в микробной клетке (в её рибосомах) синтез белка.

Микроб не может развиваться и размножаться (бактериостатическое действие). И чахнет в оцепенении. Этого бывает достаточно, чтобы иммунная система организма взяла верх.

А некоторые макролиды в больших концентрациях микробы и убивают (бактерицидное действие).

Но макролиды вообще, как выяснилось группа особая. Оказалось, что, кроме эффективности по отношению к внутриклеточной микрофлоре, они обладают ещё кое-какими ценными особенностями.

В частности, через некоторое время после попадания в организм препараты группы макролидов не распределяются равномерно по всему организму, а быстро уходят из крови в ткани. И их концентрация в тканях становится раз в 10 больше, чем в крови. А, значит, они не носятся в крови до тех пор, пока все не отловятся печенью, где, как правило, макролиды все и распадаются.

 Причём, что интересно, что макролиды больше концентрируются именно не в любых тканях, а в воспалительных очагах. Уже доказано, что они «просачиваются» внутрь иммунных клеток типа макрофагов и гранулоцитов, и те активно транспортируют их, как в такси, по кровяному руслу, в очаг воспаления.

Так что, применяя макролиды, нам легче создать высокую концентрацию препарата именно там, где нужно. А где не нужно, их будет меньше. И они не будут оказывать ненужного действия.

Только надо учитывать, что все макролиды плохо проходят гематоэнцефалический барьер. Т.е. мало попадают в мозговую ткань. Это и плохо – например, при энцефалитах, когда надо уничтожить микробов именно в мозговой ткани. И хорошо – менее вероятны, в отличие от некоторых других антибиотиков, при воспалениях в других областях тела осложнения в виде мозговой симптоматики.

Макролиды обладают противовоспалительными свойствами. Хотя и слабыми. Но вначале может быть очень кратковременное усиление воспаления, а затем, обязательно спад. Я тут как-то разбиралась досконально по специальной литературе с дремучей биохимией – за счёт каких  какие механизмов именно они так действуют. И насчитала около 10 доказанных механизмов этого действия.

Читайте также:  Вся правда о газированных напитках – сколько содержат сахара

Некоторые макролиды оказывают и отхаркивающее действие.

Однако по последним данным (Синопальников А.) этими, как бы, совсем и  не антибиотическими свойствами обладают только препараты с 14 и 15-членными кольцами. Но не 16-членными.

Например, ими не обладает Вильпрофен, относительно новый препарат, который я, как клиницист, люблю. Синопальников применял макролиды 3 и более месяцев! В маленьких дозах. Абсолютно не традиционно. И эффект был прекрасный.

   Ценный, я думаю, опыт при лечении, например, хронических мочеполовых инфекций.  Такое лечение всегда бывает длительным и требует упорства.

Что ещё отличает макролиды? В отличие от других антибиотиков, которые иммунитет снижают, макролиды наоборот, влияют на иммунитет явно благоприятно. Это установлено и клинически. И с помощью иммунологических анализов.

Макролиды гораздо реже вызывают дисбактериозы.  Выше уже говорилось — макролиды вообще не действуют на так называемые грамм-отрицательные бактерии. В том числе, что хорошо, на нормального обитателя кишечника — кишечную палочку. (Она грамм-отрицательна).  Я никогда не видела дисбактериозов даже при длительном применении любого макролида.

Макролиды мало токсичны. На почки не действуют. Потому что через почки выводится только их 10%. На мозговую ткань тоже – просто туда не проходят. Бывают временные неприятности с печению. Если она была больна ещё до дачи препаратов этой группы. Но это обратимо.

Макролиды редко вызывают аллергии.

Ценные препараты, правда?

Когда я решала вопрос, писать ли этот материал, я колебалась. Ведь антибиотики всё-таки назначают врачи. И то, что интересно мне, как специалисту, может быть неинтересным неспециалисту. Но всё-таки, я думаю, пациенту знать это тоже любопытно, а, возможно, и полезно. У поликлинических врачей довольно мало времени для изучения новой литературы…

Источник: https://polonsil.ru/blog/43425870909/prev

Антибиотики макролиды: характеристика и препараты этой группы

Макролиды — группа антибактериальных препаратов, основой
химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное
лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных
остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного
происхождения.

Также к макролидам относятся:

  • азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путём включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
  • кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит
относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру
которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.
Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных
препаратов и хорошо переносятся пациентами.

При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и
нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на
центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных побочных
эффектов, свойственных другим антибиотикам. Также на макролиды встречаются
достаточно редко анафилактические реакции, тяжёлые токсико-аллергические
синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея.

Классификация макролидов

Природные 14-членные:

  • Эритромицин.
  • Олеандомицин.

Природные 16-членные:

  • Спирамицин.
  • Джозамицин.
  • Мидекамицин.

Полусинтетические 14-членные:

  • Рокситромицин.
  • Кларитромицин.

Полусинтетические 15-членные:

Полусинтетические 16-членные:

Общие свойства макролидов

  • Макролиды обладают преимущественно бактериостатическим действием.
  • Проявляют активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы).
  • Создают высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).
  • Обладают низкая токсичностю.
  • У макролидов отсутствуете перекрестная аллергия с β-лактамами.

Препараты из группы макролиды

Источник: https://like-site.ru/zdorove/antibiotiki-makrolidy-harakteristika-i-preparaty-etoj-gruppy/

Макролиды и азалиды

  • Фармакокинетика
    • Всасывание При приеме внутрь макролиды всасываются в желудочно-кишечном тракте и по системе воротной вены попадают в печень, где могут сразу же частично метаболизироваться. Определенное количество активного препарата экскретируется по желчевыводящим путям в кишечник и подвергается повторной абсорбции (энтерогепатическая циркуляция). После приема внутрь макролиды в желудке могут частично разрушаться под действием соляной кислоты. Наиболее подвержены ее деструктивному действию эритромицин и олеандомицин . Спирамицин и новые макролиды, особенно кларитромицин , характеризуются более высокой кислотоустойчивостью. Повышенную устойчивость к кислоте имеют также кишечнорастворимые лекарственные формы макролидов и некоторые эфиры, например, эритромицина стеарат. Степень и скорость всасывания в кишечнике зависят от вида препарата, характера его эфира и лекарственной формы, а также от наличия пищи. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени — рокситромицина , азитромицина и мидекамицина , практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.  
    • Распределение Все макролидные антибиотики хорошо распределяются в организме, проникая во многие органы, ткани и среды организма. По способности проходить через различные гисто-гематические барьеры (за исключением гемато-энцефалического) макролиды превосходят β-лактамные антибиотики и аминогликозиды. Макролиды способны создавать очень высокие и длительно сохраняющиеся тканевые концентрации, превышающие уровень препаратов в сыворотке крови, за исключением рокситромицина . Макролиды накапливаются в высоких концентрациях в миндалинах, среднем ухе, придаточных пазухах носа, легких, бронхолегочном секрете, плевральной и перитонеальной жидкостях, лимфатических узлах, органах малого таза (включая предстательную железу), особенно при воспалении. Проникают через плаценту и экскретируются в грудное молоко.Плохо проникают через гемато-энцефалический и гемато-офтальмический барьеры, создавая низкие концентрации в ликворе и тканях глаза. В отличие от многих других антибиотиков макролиды хорошо проникают внутрь клеток организма человека и создают высокие внутриклеточные концентрации, что имеет чрезвычайно важное значение при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными патогенами (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp. и другие). Существенным является также то, что макролидные антибиотики (в наибольшей степени азитромицин и кларитромицин ) способны проникать внутрь фагоцитарных клеток, таких как макрофаги, фибробласты, нейтрофилы, и с ними транспортироваться в воспалительный очаг. При этом макролиды могут оказывать положительное влияние на функцию нейтрофилов.  
    • Метаболизм Макролиды метаболизируются в печени при участии микросомальной мультиферментной системы цитохрома Р450. В процессе биотрансформации образуются как неактивные метаболиты, так и соединения, обладающие антибактериальным действием (например, 14-гидрокси-кларитромицин). Из печени макролиды транспортируются по печеночной вене в правые отделы сердца, а оттуда — в легкие, где значительная часть препарата может задерживаться. После прохождения через «легочный» барьер макролиды снова возвращаются к сердцу (левые отделы), а затем с артериальной кровью распределяются по всему организму. Они депонируются в мышцах, селезенке, печени, почках и многих других органах, создавая высокие тканевые концентрации и проникая при этом внутрь клеток. Рис . Общая схема фармакокинетики макролидов. По J.D. Williams, A.M. Sefton (1993) Часть препарата, которая не депонировалась при прохождении через органы и ткани, попадает в системный венозный кровоток, где концентрация антибиотика может быть количественно определена.  
    • Выведение Экскреция макролидов осуществляется преимущественно через билиарную систему и частично через почки (почечная экскреция составляет 5-10%) . Выведение через почки может возрастать при высоких концентрациях антибиотика в крови. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов этот параметр не изменяется. Исключение составляют кларитромицин и рокситромицин, экскреция которых при клиренсе креатинина При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина, спирамицина и джозамицина, что увеличивает вероятность развития нежелательных явлений, но не требует изменения режима введения. Необходимость снижения дозы рокситромицина при циррозе печени находится в стадии обсуждения.  
    • Табл. Фармакокинетика макролидов
      ЛС, форма, доза C max , мг/л   T max , ч T 1/2 F, % СВ, % V d , л/кг ВМ, % ВЖ, % AUC, мг*ч/л
      Азитромицин
      Форма и доза 7-50 50 3,39-6,7
      Капсулы 500/250 мг 0,38-0,41/0,24-0,26   2,7-3,2 48-96* 37 31 4,5
      Раствор 500 мг   1,1-3,6 1-2     100 33 11-14
      У пожилых 3,8-4,4
      Джозамицин
      Таблетки 2*500 мг 0,05-0,71 (3,8) 0,33-2 1,2 15 < 20 0,03-0,95 (7,9)
      Растворимые таблетки 1,64±0,67 (3,8) 0,39±0,08 15 1,51±0,69 (7,9)
      Кларитромицин
      Форма и доза   55 65-75 243-266 (3-5)
      Таблетки 500 мг 2-3 2 5-7 30 19
      Таблетки 250 мг 0,6-1 2 3-4 20 4 4-6
      Сусп. у детей по 7,5 мг/кг 2 р/сут 3-7 40
      Сусп. у детей по 15 мг/кг 2 р/сут   6-15
      Миокамицин
      Таблетки 600 мг 1,3-3 1-2 0,6-1,5 < 5 95
      Рокситромицин
      Таблетки по 0,15 г 2 р/сут     5,34-10 1,5-2 8-14     92-96 31,2 7-10 70-80 53-132
      У детей суспензия по 2,5 мг/кг 2 р/сут 8,7-10,1 20
      Спирамицин
      Форма и доза 33-39 10-25 383-660 4-14 80 8,5
      Таблетки 1,0/2,0 г 1/1,6-3,1 3-4 5,5-8     10-69
      Инфузия 500 мг   у пожилых   2,3-3 4,5-6,2  9,8-13,5
      Телитромицин
      800 мг, многодозовый режим 1,8-3,6 0,75-2 9,8-14,3 57 66-89 11,8 20,2
      Эритромицин
      Форма и доза   1,2-3   45-60 74-90     0,6-0,9     2,5-4,5     0,2-1,5** 5,8-18
      Стеарат 250 мг   0,2-0,8 2-3     1,6-3
      Стеарат 500 мг 2,4 2-4     1,9-3

      * При однократном приеме – 11-14. **Всего лишь 1,5% дозы эритромицина основания и 0,2% дозы эстолата определяются в желчи в первые 8 часов после приема, причем часть ЛС, выделившись в кишечник, подвергается повторной реабсорбции. Высокие уровни эритромицина в крови, отмечаемые при приеме эстолата, связаны как с его улучшенным всасыванием в желудочно-кишечном тракте, так и с замедленной билиарной экскрецией. После приема эритромицина внутрь большие количества антибиотика обнаруживаются в стуле. Они складываются из неабсорбировавшейся порции ЛС и той его части, которая была экскретирована с желчью. F, % — биодоступность. Cmax, мг/л – пик концентрации лекарственного вещества в крови. Т1/2, ч – период полувыведения лекарственного вещества. AUC, мг/л.ч – площадь под кривой «концентрация-время». СВ – связывание с белками, %. ВМ % — Выведение с мочой, %. T max , ч – время достижения максимальной концентрации лекарственного вещества. V d , л/кг – объем распределения препарата. ВЖ, % — выведение лекарственных средств с желчью.

  • Источник: https://www.smed.ru/guides/43326

    Ссылка на основную публикацию